Intermédiaire de flibanserine appelé 1,3-dihydro-1- (1-méthyléthényl) -2H-benzimidazole-2-one Le numéro de CAS est 52099-72-6, formule moléculaire de C10H10N2O, poids moléculaire de 174.2. La littérature correspondante décrit son procédé de synthèse, en partant du benzoylacétate et de la réaction de fermeture du cycle avec l'o-phénylènediamine pour obtenir le composé cible 1,3-Dihydro-1- (1-méthyléthényl) -2H-benzimidazole-2-one numéro CAS 52099- 72-6. L'inconvénient de cette méthode est que le point d'ébullition élevé du benzoylacétate nécessite un contrôle limité de la substance et de l'acétophénone produits par la déprotection du traitement acide à l'étape suivante, ce qui accroît la difficulté du contrôle de la qualité.
Il existe deux manières de synthétiser le 1,3-dihydro-1- (1-méthyléthynyl) -2H-benzimidazol-2-one, l'un est digne de référence, l'un est l'o-diphénylamine, l'acétoacétate d'éthyle, le 1,2-dibromoéthane, la pipérazine et le m-bromobenzotrifluorure sont utilisés comme matières premières et le produit cible est obtenu par une réaction de fermeture du cycle. Le procédé spécifique consiste à ajouter 1 L d'éthanol dans le ballon à réaction, à ajouter 150 g d'o-diphénylamine, à ajouter 300 g d'hydroxyde de potassium, puis à ajouter 172 g d'acétoacétate d'éthyle goutte à goutte, à agiter à la température ambiante et à contrôler la réaction; à la fin de la réaction, le liquide réactionnel est concentré. La solution réactionnelle a été ajoutée à de l'eau, filtrée, lavée à l'eau et séchée pour obtenir 241 g de 1,3-dihydro-1- (1-méthyléthynyl) -2H-benzimidazol-2-one avec un rendement de 91%;
Deuxièmement, 10 g de 1-isopropényl-2-benzimidazolone ont été ajoutés à 50 ml de DMF, refroidis à 10 ° C dans un bain de glace et la température a été contrôlée à une température inférieure à 20 ° C. On ajoute lentement 4 g de carbonate de potassium et on agite le mélange à la température ambiante pendant 1 heure. Après l'addition goutte à goutte, 14,2 g de 2-bromoéthanol ont été ajoutés goutte à goutte et le mélange a été agité à la température ambiante pendant 8 heures. Le mélange réactionnel a été versé dans de l'eau glacée et extrait avec du dichlorométhane. L'extrait a été lavé à l'eau, séché et évaporé à sec (1-méthyléthynyl) -2H-benzimidazol-2-one, le rendement est de 80%.
Thera. Catégorie de chat : Traitement des femmes pré-ménopausées atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif
N ° CAS: 52099-72-6
Synonymes : 1-isopropényl-2-benzimidazolidinone; 3-isopropényl-1H-benzimidazole-2 (3H) -one; 1- (prop-1-en-2-yl) -1H-benzo (d) imidazol-2 (3H ) -one 1-isopropyl-2-benzimidazolidinone à 99%; N-isopropényl-2-benzimidazolone; 1-isopropyl-2-benzimidazolidinone à 99%; 2H-BenziMidazol-2-one, 1,3-dihydro-1- (1-méthyléthényl) -; 1- (2-propényl) -1,3-dihydro-benzimidazol-2H-one;
MF: C10H10N2O
NW: 174,2
Dosage : ≥98%
Emballage : emballage digne d'exportation
Fiche de données de sécurité : disponible sur demande