Le chlorure de 4- (5-méthyl-3-phényl-4-isoxazolyl) benzènesulfonyle est utilisé pour fabriquer du Parecoxib sodium CAS numéro 509074-26-4. C'est un intermédiaire de haut niveau du parecoxib sodique. Les principales voies de synthèse sont les suivantes: 1. Utiliser de la 1,2-diphényléthanone comme matière première, avec de la condensation de tétrahydropyrrol, acétylation, suivi de la cyclisation et de la déshydratation par l'acétate de sodium et le chlorhydrate d'hydroxylamine pour obtenir 3, 4-diphényl-5-méthylisoxazole et enfin le chlorosulfonation, l'ammoniac et la propionylation pour obtenir le produit cible, le rendement total de cette synthèse ne dépasse pas 30%, les milieux de déshydratation utilisés sont l'acide trifluoroacétique, l'alcool isopropylique, l'acétate d'éthyle, ces substances l'acide est très fort, exige un équipement de haute spécification et le matériau fluoré a une pollution par rapport à l'environnement. 2. Avec le 1,2-diphényléthylène comme matière première et forme de l'oxime avec du chlorhydrate d'hydroxylamine, dans le rôle de l'acétate d'éthyle n-butyl lithium condensent le cycle et sous l'état de l'acide trifluoroacétique et de l'acide chlorosulfonique pour obtenir des intermédiaires sulfonamide. acylate avec de l'anhydride propionique pour obtenir le produit cible, cette méthode avec une réaction de n-butyl lithium est absolument nécessaire des conditions anhydres et sans oxygène inférieures à -10 ℃, elle n'est pas propice à la production industrielle. 3. Avec le 1,2-diphényléthylène comme matière première, réagir avec de l'acide chlorosulfonique pour obtenir le produit de première étape, le produit sous l'action de la pyridine et se condenser avec du chlorure d'acétyle pour obtenir le produit de la deuxième étape, le produit effectue une réaction de cyclisation avec du chlorhydrate d'hydroxylamine pour obtenir le produit de la troisième étape, puis chloré, solution d'ammoniaque pour obtenir le produit de la quatrième étape et finalement réagir avec l'anhydride propionique pour obtenir le produit cible final. La comparaison des trois méthodes ci-dessus de préparation du chlorure de 4- (5-méthyl-3-phényl-4-isoxazolyl) benzènesulfonyle CAS numéro 509074-26-4, le troisième rendement total est le meilleur, l'opération la plus simple, la réaction la plus modérée conditions, donc la troisième méthode est la plus adaptée à la production industrielle
Thera. Catégorie: la douleur post - opératoire traitement à court terme
Cas No. : 509074-26-4
Synonyme: parécoxib sodium impureté F; valdécoxib chlorure de sulfonyle, le valdécoxib impureté F; 4- (5-méthyl-3-phénylisoxazol-4-yl) benzène-chlorure de 1-sulfonyl; 4- (5-méthyl-3-phényl-4- isoxazolyl) -benzènesulfonyle; chlorure de 4- (5-méthyl-3-phényl-4-isoxazolyl) - 4- (5-méthyl-3-phényl-4-isoxazolyl) benzènesulfonyle; chlorure de sulfonyl de valdécoxib ;
Formule moléculaire: C16H12ClNO3S
Poids moléculaire: 333,78938
Dosage:. ≥99%
Emballage: L' emballage d'exportation digne
Fiche de données de sécurité lMaterial: Disponible sur demande
Utilisation: Synthèse Pharmaceutique I ntermediate s
Intermédiaire connexe:
1) 5-méthyl-3,4-diphénylisoxazole numéro cas 37928-17-9
2) chlorure de 4- (5-méthyl-3-phényl-4-isoxazolyl) benzènesulfonyle CAS numéro 509074-26-4
3) Valecoxib cas numéro 81695-72-7,
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