ABT 492; ABT492; ABT-492 MegluMine Cas Numéro 352458-37-8

DELAFLOXACIN MEGLUMINE ou le numéro de cas ABT-492 MegluMine est le 352458-37-8, qui est une nouvelle génération d'antibiotique fluoroquinolone à large spectre. Il est plus efficace contre les bactéries à Gram positif que les autres agents antibactériens à base de quinozone, en particulier le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM), qui est résistant aux autres agents antibactériens des quinolones. La FDA a annoncé publiquement que la delafloxacine était un médicament qualifié pour le traitement des infections bactériennes aiguës de la peau et des structures cutanées (ABSSSI) et de la pneumonie acquise (PAC).
En raison des longues étapes de synthèse et des impuretés, la méthode conventionnelle est difficile à satisfaire aux exigences de qualité pharmaceutique. Aucun des procédés de préparation de procédé décrits ne mentionne la purification de produits intermédiaires et de produits finis. Il existe deux méthodes pour une purification plus typique:
Le premier est préparé en préparant un composé ester avant l'hydrolyse du groupe carboxyle de la delafloxacine et en faisant réagir directement avec le métal alcalin pour obtenir un composé solide de pureté élevée du sel de métal alcalin de delafloxacine, puis acidifiant pour obtenir un pureté delafloxacine. Le sel de delafloxacine avec la méglumine est le sel de la méglumine. Ce procédé réduit le nombre d'étapes et augmente relativement le rendement en préparant directement le sel métallique de la delafloxacine à partir de l'intermédiaire. Cependant, le procédé doit toujours introduire des alcalis et des acides forts, l'opération globale reste compliquée et il existe un risque d'introduction de résidus. Dans le même temps, en raison des deux procédés acide-base, le rendement est encore faible, ce qui ne favorise pas la production industrielle à grande échelle.
Deuxièmement, en ajoutant de la delafloxacine à un solvant aprotique, en ajoutant de l'eau, en chauffant et en agitant et en recristallisant, on obtient une delafloxacine de haute pureté qui est salée avec de la méglumine pour obtenir du DELAFLOXACIN MEGLUMINE ou ABT-492 8. Le solvant introduit par le procédé, tel que le NN-diméthylacétamide, présente un point d'ébullition élevé, n'est pas facile à éliminer, présente un risque de résidu de solvant et présente une température élevée, une consommation d'énergie élevée et un rendement faible.
La pureté du sel de delafloxacine-méglumine préparé par les deux méthodes ci-dessus n'est pas élevée et il est difficile de satisfaire aux exigences médicinales, et toutes impliquent des conditions et des processus tels que acidification, solvant à point d'ébullition élevé, recristallisation à haute température. le rendement n'est pas élevé. Afin de surmonter les inconvénients ci-dessus, en étudiant l'étape finale de l'intermédiaire du sel de meglumine delafloxacine plus soluble, puis en hydrolysant pour obtenir de la delafloxacine de haute pureté, la delafloxacine obtenue ne peut plus être raffinée directement. Le sel de delafloxacine méglumine avec une pureté> 99,5%. Le procédé présente les avantages d'un effet de raffinage remarquable, d'un fonctionnement simple et d'un rendement élevé, et convient pour amplifier la production industrielle.

Thera. Catégorie de chat : anti- bactérien

N ° de Cas : 352458-37-8

Synonymes : ABT 492 MegluMine; ABT492 MegluMine; ABT-492 MegluMine; Delafloxacine (MegluMine); ABT-492MegluMine / ABT492MegluMine;

MF: C25H30ClF3N5O8

NW : 635.17

Dosage: ≥99%

Emballage : exportation digne d'emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande