Carfilzomib Intermédiaire Cas 247068-85-5
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Model No. : 247068-85-5
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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Description du produit

Le principal intermédiaire du numéro CAS de Carfilzomib est le 247068-85-5. Il est très difficile à synthétiser et il constitue un intermédiaire important pour le carfilzomib. Il y a quatre manières principales sur la synthèse:
Le premier est obtenu en utilisant la L-leucine comme produit de départ, la protection Boc, l'amidation Weinreb, la réaction avec le bromure de 2-propénylmagnésium, l'époxydation et l'acide trifluoroacétique de protection Boc pendant 5 étapes. Dans cette méthode, le bromure de 2-propénylmagnésium le plus cher utilisé dans la deuxième étape est 4 fois le substrat, et la sélectivité en époxydation est inférieure à 2: 1 et le rendement du produit principal est seulement de 40%. . En raison de son coût élevé et de sa faible sélectivité en époxydation, cette voie n'est pas propice à la production industrielle à grande échelle de cet intermédiaire.
Le second: utiliser la L-leucine comme produit de départ, protection Cbz, amidation Weinreb, réaction avec le bromure de 2-propénylmagnésium, réduction au borohydrure de sodium, époxydation, oxydation de Swern et de-Cbz. Bien que la stéréosélectivité soit augmentée à 9: 1 après l'étape d'addition, le rendement total des trois étapes de réduction-époxydation-oxydation est de 34%, de sorte que la stéréosélectivité est fournie par une étape croissante. La méthode n’est pas non plus propice à la production industrielle à grande échelle de l’intermédiaire.
Troisièmement: l'utilisation d'un complexe chiral métallique chiral comme catalyseur pour induire une époxydation asymétrique augmente la sélectivité à 7: 1, mais comme le complexe chiral n'est pas disponible dans le commerce, cette époxydation asymétrique L'industrialisation des méthodes de synthèse est difficile.
Le quatrième type: utiliser la L-leucine comme matériau de départ, protéger deux hydrogènes actifs sur le groupe amino pour obtenir le premier composé, suivi par une amidation de Weinreb pour obtenir le composé de la seconde étape et le composé de la deuxième étape et le bromure de 2-propényle la réaction donne le composé de la troisième étape, le composé de la troisième étape subit une époxydation pour obtenir le composé de la quatrième étape et le composé de la quatrième étape est soumis à une protection contre la désamination pour obtenir l'intermédiaire composé cible de Carfilzomib (2S) -2-AMino-4-méthyl Le trifluoroacétate de 1- [(2R) -2-méthyloxiranyl] -1-pentanone numéro CAS 247068-85-5.

Thera. Catégorie : Anti cancer

N ° de Cas : 247068-85-5

Synonyme : 1-pentanone, 2-amino-4-méthyl-1 - [(2R) -2-méthyl-2-oxiranyl] -, (55762177,2S) -, 2,2,2-trifluoroacétate (1: 1) ; Carfilzomib intermédiaire;

247068-85-5

Formule moléculaire : C9H17NO2.C2HF3O2

Poids moléculaire : 285.26000

Dosage : ≥99.%

Emballage : exportation digne d'emballage

lMatériel Fiche de sécurité : Disponible sur demande

Usage : Carfilzomib Intermédiaire

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