Inhibiteur irréversible du protéasome Carfilzomib 868540-17-4

Le numéro de cas Carfilzomib est le 868540-17-4, qui est un inhibiteur du protéasome du squelette époxyde-cétone tétrapeptide administré par voie intraveineuse qui se lie sélectivement et irréversiblement à l'extrémité N-terminale du site actif thréonine du protéasome 20S, protéolytiquement. Le carfilzomib exerce des activités antiprolifératives et apoptotiques sur les tumeurs solides ainsi que sur les cellules tumorales hématologiques in vitro. Dans des études chez l'animal, le carfilzomib inhibe l'activité du protéasome dans le sang et les tissus et retarde la croissance tumorale dans les modèles de myélome multiple, d'hématologie et de tumeur solide. Il a été approuvé par la FDA américaine le 20 juillet 2012. Pour les patients atteints de myélome multiple en rechute qui ont reçu les deux traitements, y compris le bortézomib et un immunomodulateur.
Bien que le carfilzomib cas 868540-17-4 ait un bon effet anti-tumoral, sa solubilité dans l'eau est médiocre et sa stabilité n'est pas bonne. La préparation lyophilisée est une forme posologique idéale. La formulation de carfilzomib actuellement disponible contient 60 mg de carfilzomib. 3000 mg de sulfobutyl bêta-cyclodextrine sodique et 57,7 mg d'acide citrique et une quantité appropriée d'hydroxyde de sodium, bien que le composé d'inclusion de cyclodextrine améliore dans une certaine mesure la solubilité du médicament, mais sa charge de médicament reste inférieure à 2% une plus grande quantité de cyclodextrine, va pénétrer dans le système de circulation sanguine humaine, augmentera la charge sur les reins, tandis que la cyclodextrine peut interagir avec la membrane cellulaire des vaisseaux sanguins, causant des dommages cellulaires, une utilisation à long terme il existe des risques pour la sécurité et la dexaméthasone est administrée pour prévenir la réaction à la perfusion avant chaque dose. De plus, le médicament est très instable dans les solutions aqueuses et est stable jusqu'à 4 heures à température ambiante, ce qui constitue également un défi dans les applications cliniques pratiques.
En résumé, l'injection de carfilzomib actuellement commercialisée a un bon effet dans le traitement du myélome multiple, mais elle entraîne également beaucoup d'inconvénients et de problèmes de sécurité pour l'application clinique.

Carfilzomib CAS 868540-17-4, également connu sous le nom de PR-171 Un inhibiteur puissant et irréversible du protéasome. Analogue synthétique du produit microbien époxomcine. Comparé au bortézomib, il présente une puissance égale, mais une plus grande sélectivité pour l'activité de type chymotrypsine du protéasome. En culture cellulaire, il est plus cytotoxique que le bortézomib et les cellules tumorales hématologiques présentent une plus grande sensibilité que les cellules tumorales solides. Le traitement des cellules avec Carfilzomib CAS 868540-17-4 entraîne l'accumulation de substrats de protéasome et l'induction d'un arrêt du cycle cellulaire et / ou d'une apoptose. Efficace contre le myélome multiple. Actif in vivo.

Thera. Catégorie : Anti cancer

N ° de Cas : 868540-17-4

Synonyme : sel de CarfilzoMib; CarfilzoMib / PR 171; PR-171 (CarfilzoMib)

Formule moléculaire : C40H57N5O7

Poids moléculaire : 719.90988

Dosage : ≥99.%

Emballage : exportation digne d'emballage

lMatériel Fiche de sécurité : Disponible sur demande

Utilisation : Carfilzomib 868540-17-4, un inhibiteur puissant et irréversible du protéasome.