Fumarate de ténofovir alafénamide (GS7340; GS-7340; GS 7340) Numéro d'enregistrement 379270-38-9
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Fumarate de ténofovir alafénamide (GS7340; GS-7340; GS 7340) Numéro d'enregistrement 379270-38-9
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Fumarate de ténofovir alafénamide (GS7340; GS-7340; GS 7340) Numéro d'enregistrement 379270-38-9

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Model No. : 379270-38-9
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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Description du produit

Le fumarate de ténofovir alafénamide CAS est 379270-38-9, il s'agit d'un nouvel inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse, rapidement transformé en ténofovir après administration orale et administré sous l'action de kinases cellulaires. La phosphorylation du ténofovir diphosphate inhibe l'activité du VIH et du VHB par liaison compétitive. des substrats naturels de désoxyribo-ribose pour inhiber la polymérase virale et l'insertion dans l'ADN viral pour provoquer la terminaison de l'allongement du brin d'ADN. Comme le ténofovir alafénamide a un point de fusion à l'état solide inférieur et une solubilité dans l'eau moindre, ce qui nuit à la préparation des préparations pharmaceutiques et à la dissolution dans les préparations pharmaceutiques, le ténofovir alafénamide a été développé comme fumarate pour la formulation. De nombreux documents apparentés divulguent la forme fumarate du ténofovir alafénamide et son procédé de préparation en ajoutant du ténofovir alafénamide et de l'acide fumarique à l'acétonitrile et en chauffant pour amener le solide dissous, filtré à chaud, refroidi à 5 ℃ et maintenu pendant 16 heures, séparé par filtration et enfin séché pour donner le produit. Bien que ces documents décrivent la préparation du fumarate de ténofovir alafénamide, aucune de ses formes n'est décrite. Des études ont montré que le fumarate de ténofovir alafénamide numéro CAS 379270-38-9, préparé selon ces préparations publiées, peut produire différentes formes cristallines lorsque la teneur en ténofovir alafénamide varie.
En raison de ténofovir alafénamide fumarate a considérablement amélioré les propriétés physiques solubles dans l'eau et ainsi de suite que sa forme de base libre, il est nécessaire d'étudier davantage sa forme cristalline. Dans notre étude des cristaux de fumarate de ténofovir alafénamide, nous avons découvert de manière surprenante un certain nombre de nouveaux polymorphes du fumarate de ténofovir alafénamide, avec des caractéristiques de diffraction des rayons X sur poudre, et la méthode de préparation est simple, excellente stabilité chimique, adaptée à diverses formulations .

Le ténofovir alafénamide (GS-7340) Numéro CAS 379270-38-9 est un nouveau promédicament pour le ténofovir, principalement utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH et l'hépatite B. Il s'agit d'une génération renouvelée de promédicaments à base de ténofovir que le fumarate de ténofovir disoproxil. Les données cliniques montrent qu'il est 10 fois plus petit que la dose de fumarate de ténofovir disoproxil et possède une capacité similaire à éliminer le virus, et présente une sécurité et une tolérance plus élevées. À l'heure actuelle, les quatre médicaments pour le traitement du SIDA inclus Ténofovir alafénamide (GS-7340) numéro CAS 379270-38-9 a été approuvé par la FDA des États-Unis. En outre, l'unilatérale avec Tenofovir Alafénamide (GS-7340) comme ingrédient actif des médicaments de traitement de l'hépatite B en 2016 a été approuvé par la FDA américaine énumérés, jusqu'à présent, il est considéré comme le meilleur traitement des médicaments contre l'hépatite B. Il y a trois idées principales sur sa synthèse, la première est l'utilisation de phosphite d'éthyle comme matière première, après condensation et estérification avec paraformaldehyde pour obtenir les intermédiaires pertinents, puis par 6 étapes pour obtenir le produit cible, cette méthode est lourde, le rendement n'est pas élevé. La deuxième idée est l'utilisation du phosphite de diphényle comme matière première, après condensation avec le chlorométhyl benzyl éther, puis par hydrolyse, chloration, condensation, séparation, déprotection, estérification et obtention de produits cibles, cette idée nécessite l'hydrogénation catalytique des métaux précieux pour atteindre les conditions de déprotection , il a une forte exigence sur l'équipement. La troisième idée est de prendre directement le ténofovir comme matériau de départ, d'abord prendre la réaction de chauffage avec le réactif de chloration pour obtenir PMPA-2CL, puis par la méthode du pot unique et de réagir avec le phénol et l'ester isopropylique de la L-alanine. produit cible, en raison de ténofovir est très mature sur le marché, le prix est relativement faible. Nous pensons l'utiliser comme matière première est plus faisable.

Thera. Catégorie : Anti-VIH

Cas n °: 379270-38-9

Synonyme: TAF; Fumarate de ténofovir alafénamide; nom commercial: Genvoya, GS734; GS-734; GS 7340;

Formule moléculaire : C21H29N6O5P.C4H4O4

379270-38-9

Poids moléculaire: 593.55

Pureté: ≥98.%

Emballage : exportation digne emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande

Le ténofovir alafénamide, également connu sous le nom de TAF et GS-7340, est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse (INTI) et un nouveau promédicament du ténofovir. En bloquant la transcriptase inverse, le TAF empêche la multiplication du VIH et peut réduire la quantité de VIH dans le corps. Le ténofovir alafénamide est un promédicament, ce qui signifie qu'il s'agit d'un médicament inactif. Dans le corps, le ténofovir alafénamide est converti en ténofovir diphosphate (TFV-DP). Le fumarate de ténofovir alafénamide a été approuvé en novembre 2015 pour le traitement du VIH-1.

Intermédiaire connexe:
1) Phényl ((((R) -1- (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl) oxy) méthyl) phosphonate 379270-35-6
2) GS-7340 intermédiaire 379270-36-7
3) GS-7340 CAS 379270-37-8
4) Hémifumarate de ténofovir alafénamide CAS 1392275-56-7

5) fumarate de ténofovir alafénamide CAS 379270-38-9

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