(R) -4-propyl-dihydro-furanne-2-One pour la préparation du brivaracétam CAS 63095-51-2

La (R) -4-propyl-dihydrofuranne-2-one est un intermédiaire du numéro de CAS Brivaracétam: 63095-51-2, qui est un intermédiaire important pour le brivaracétam. Ses méthodes de synthèse sont principalement divisées en synthèse chimique et en catalyse enzymatique:
Le premier est préparé en faisant réagir de la (R) -épichlorohydrine avec du malhonate de diphényle pour obtenir du 2-oxo-3-oxabicyclo [3.1.0] hexane-1-carboxylate de phényle. On a ensuite fait réagir le bromure d'éthylmagnésium pour obtenir un ester phénylique d'acide 2-oxo-4-propyl-tétrahydrofuranne-3-carboxylique, qui est décarboxylé à haute température pour obtenir le (R) -4-propyl-di hydrofurane-2-one cas 63059- 51-2. Cette méthode est coûteuse.
Le second (1), le vecteur d'expression pET-30a à double digestion a été ligaturé avec le gène cible synthétique par la T4 ligase pendant une nuit, et 10 µL du produit de ligation ont été ajoutés à 100 µL de cellules compétentes de Rosetta (DE3), et placés sur glace 30 min, choc thermique à 42 pendant 60 sec. Placez sur la glace pendant 2 min. Le milieu LB préchauffé de 0,45 ml a été ajouté et incubé à 37 pendant 1 h à 220. 200 µL du liquide bactérien ont été ajoutés à une plaque de LB contenant 100 µg / mL de kanamycine et cultivés à 12 ° C pendant 12 à 16 nuits pour obtenir une souche recombinante E. coli Rosseta;
Une seule colonie de E. coli recombinante contenant le gène de l'ène réductase a été inoculée dans le milieu LB liquide contenant une résistance à l'ampicilline pour une activation pendant une nuit; la valeur OD600 de la culture agitée a été ajustée à 0,6-0,8 et l'agent inducteur a été ajouté pour poursuivre la culture jusqu'au lendemain; les cellules ont été recueillies par centrifugation. Les cellules sont mises en suspension dans un tampon phosphate, la suspension cellulaire est placée dans un bain de glace, interrompue par des ondes ultrasonores et finalement centrifugée pour obtenir une oléfine réductase recombinante;
2: addition de l'oléfine réductase, du coenzyme, du système de régénération du coenzyme et du substrat 4-n-propyl-2 (5H) -furanone obtenus à l'étape 1 à un tampon en phase aqueuse ayant un pH de 6,0 à 9,0;
3: Une fois la réaction terminée, les impuretés de la solution sont filtrées avec de la terre de diatomées et le filtrat est extrait avec de l'acétate d'éthyle, séché sur du sulfate de sodium anhydre et finalement distillé sous pression réduite et recristallisé pour donner l'intermédiaire de brivaracétam ( R) -4-propyldihydrofuranne-2 (3H) -one CAS 63095-51-2.

Thera. Catégorie: Anti-Epilepsy

No Cas: 63095-51-2

Synonyme: brivaracétam intermédiaire 1 ; Intermédiaire de brivaracétam ; dihydro-4-propyl- (R) -4-propyl-dihydro-furanne-2-one
(R) -

Formule moléculaire: C7H12O2

Poids moléculaire: 128.17

Dosage: ≥98.%

Emballage: emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité: disponible sur demande

Utilisation: (R) -4-propyl-dihydro-furanne-2-one La CAS 63095-51-2 est utilisée dans la préparation du brivaracétam, le brivaracétam est un dérivé du racétam du lévétiracétam utilisé dans le traitement des convulsions à déclenchement partiel. Le brivaracétam lie le SV2A avec une affinité 20 fois supérieure à celle du lévétiracétam 2. Il est disponible sous le nom de marque Briviact fabriqué par UCB.