1,6-diazaspiro [3.4] octane, 3-méthyl-1- (phénylméthyl) -, éthanedioate (2: 1), (3s, 4r) utilisé pour le delgocitinib CAS 2230683-29-9

Thera. Cat Egory : Dermatite atopique

CAS no : 2230683-29-9

Synonymes: 1,6-diazaspiro [3.4] octane, 3-méthyl-1- (phénylméthyl) -, éthanedioate (2: 1), (3s, 4r) -; Intermédiaire delgocitinib; intermédiaires JTE-052;

Formule moléculaire : C16H22N2O4

Poids moléculaire : 306,36

Pureté: ≥98%

Emballage : Emballage digne d'exportation

Fiche technique de sécurité des matériaux : disponible sur demande

Utilisation : Delgocicitinib connu sous le nom de JTE-052, qui est un inhibiteur nouvel et spécifique de JAK (IC50S: 2,8, 2.6, 13 et 58 nm pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement) .Delgocitinib inhibe la phosphorylation des protéines statistiques induites par IL-2, IL -6, IL-23, GM-CSF et IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 et 18 ± 3 nm, respectivement), dans ces tests de signalisation de cytokines à base de cellules et il inhibe également la prolifération induite par l'IL-2 des cellules T d'une manière dépendante de la concentration (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Sa puissance est similaire à celle du tofacitinib (IC50: 16 nm). Le delgocitinib inhibe efficacement tous les sous-types JAK (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 et 58 ± 9 nm pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement), dans les tests enzymatiques. Les tracés LineWeaver-Burk affichent que le mode d'inhibition du delgocitinib vers tous les JAK est compétitif avec l'ATP (Ki: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 et 14 ± 1 nm pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement)