Acotiamide INT NUMÉRO DE CAS 185105-98-0

Chlorhydrate d'acotiamide intermédiaire 2- (2,4,5-triméthoxybenzamido) thiazole-4-carboxylate Numéro CAS 185105-98-0, qui est l'étape N-1 de l'intermédiaire chlorhydrate d'acotiamide. Ses méthodes de préparation traditionnelles utilisent l'acide 2,4,5-triméthoxybenzoïque comme matière de départ et prennent la réaction du chlorure de thionyle pour produire du chlorure de 2,4,5-triméthoxybenzoyle, puis se condensent avec l'ester éthylique de l'acide 2-aminothiazole-4-carboxylique. pour donner le 2- (2,4,5-triméthoxybenzamido) thiazole-4-carboxylate d'éthyle du composé cible. La première réaction de condensation dans la méthode ci-dessus doit utiliser une grande quantité de chlorure de thionyle. Comme nous le savons tous, le chlorure de thionyle est un solide solvant corrosif qui endommage grandement l'équipement. Le dioxyde de soufre produit par le chlorure de thionyle et le chlorure d'hydrogène peut provoquer une pollution de l'environnement. De plus, la préparation du chlorure d'acide est grandement affectée par l'humidité de l'environnement, et l'exigence de fonctionnement est relativement élevée. Plus important encore, la méthode mentionnée ci-dessus est compliquée après traitement, il est difficile d'élargir la production, le rendement global est faible et le coût est élevé.
Certaines personnes ont amélioré la méthode de préparation de chlorhydrate d'acotiamide intermédiaires éthyl 2- (2,4,5-triméthoxybenzamido) thiazole-4-carboxylate numéro CAS 185105-98-0, la méthode est la suivante: en présence de N, N'- Le diisopropylcarbodiimide et le 1-hydroxybenzotriazole hydraté et liant les acides, l'acide 2,4,5-triméthoxybenzoïque et l'ester éthylique de l'acide 2-aminothiazole-4-carboxylique réagissent dans un solvant organique pour obtenir le composé cible chlorhydrate d'acotiamide intermédiaire éthyle 2- (2, 4,5-triméthoxybenzamido) thiazole-4-carboxylate, cette méthode évite non seulement l'utilisation de chlorure de thionyle, mais aussi améliorer l'environnement d'exploitation, et le temps de réaction est court, moins d'effets secondaires, peut obtenir des intermédiaires de haute pureté à travers un filtre simple lavage, la raison en est que pendant la réaction de condensation a été refroidie à moins de 10 ℃, puis le système a été ajouté goutte à goutte N, N'-diisopropylcarbodiimide, Premièrement, l'acide 2,4,5-triméthoxybenzoïque réagi avec N, N'-diisopropylcarbodiimide donne un transit l'intermédiaire à l'état d'ions qui est condensé avec le 2-aminothiazole-4-carboxylate d'éthyle dans le système pour donner le composé cible souhaité.
L'addition goutte à goutte de N, N'-diisopropylcarbodiimide en dessous de 10 ℃ peut favoriser la réaction de condensation entre l'intermédiaire de l'état de transition ci-dessus et le 2-aminothiazole-4-carboxylate d'éthyle et réduire l'intermédiaire de l'état de transition proprement dit. générer des sous-produits, ce qui peut réduire fortement la réaction secondaire, ce qui conduit également à améliorer le rendement de la réaction et la pureté du produit, calculé selon la méthode de synthèse jusqu'à 68%, une pureté de 99%. En outre, le temps le plus rapide pour terminer la réaction était de 2,5 heures, soit beaucoup moins que les 20 heures requises par la technologie antérieure.

Thera. Catégorie: DROGUES GASTRO - INTESTINALES

Cas No.:185105-98-0

Synonyme: 2- [N- (2,4,5-triméthoxybenzoyl)] -4-aminoéthoxycarbonyl-1,3-thiazole; Acotiamide INT; Composé apparenté à l'acotiamide 12; 2- (2,4,5-triméthoxybenzamido) éthyle ) thiazole-4-carboxylate; ester éthylique de l'acide 2 - ((2,4,5-triméthoxybenzoyl) amino) -4-thiazolecarboxylique; 2- [N- (2,4,5-triméthoxybenzoyl) amino] -4-éthoxycarbonyl- Le 1,3-thiazole;

Structure moléculaire

Formule moléculaire : C16H18N2O6S

Poids moléculaire :

Pharmacopée Dans la maison Spec.

Spécifications : Disponible sur demande

Emballage : exportation digne emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande